Home Farmaci anti HIV Comunicato Pfizer: interazioni tra Celsentri e Prezista o Etravirina (TMC 125)

Comunicato Pfizer: interazioni tra Celsentri e Prezista o Etravirina (TMC 125)

di Luca Negri

La casa farmaceutica Pfizer ha inviato una lettera ai medici che usano il Celsentri nei Programmi di Accesso Allargato informandoli che è stata rilevata una interazione tra l’inibitore della proteasi Darunavir (Prezista) e il farmaco sperimentale Etravirina (TMC 125).

 

Questa interazione può alterare i livelli di Maraviroc nell’organismo. In particolare l’Etravirina è un potente induttore dell’enzima epatico CYP3A4, che accelera il processo di eliminazione del Maraviroc. In un periodo di dodici ore, la concentrazione di Maraviroc nell’organismo potrebbe decrescere della metà se somministrato assieme all’Etravirina.

In contrasto invece, il Darunavir con l’utilizzo di Ritonavir come potenziatore farmacocinetico è un inibitore dello stesso enzima che rallenta il processo di assimilazione del farmaco e aumenta il livello di Maraviroc in circolo.

La somministrazione di Etravirina e Maraviroc assieme, diminuisce il livello di Maraviroc del 53% nelle dodici ore dopo l’assunzione e del 60% come livello massimo di concentrazione, rispetto al solo Maraviroc. In assenza di inibitori dell’enzima CYP3A4 come inibitori della proteasi, la raccomandazione del dosaggio dovrebbe essere di 600 mg di Maraviroc due volte al giorno.

Invece la somministrazione di Etravirina/Darunavir/Ritonavir con il Maraviroc aumenta il livello del farmaco di circa il 210% nelle dodici ore dopo l’assunzione e del 77% come livello massimo. Il dosaggio del Maraviroc quindi in presenza di inibitori della proteasi con potenziatori farmacocinetici come il Ritonavir, dovrebbe essere di 150 mg due volte al giorno.

Non ci sono segnalazioni di effetti farmacocinetici del Maraviroc sul TMC125, e il Maraviroc è stato normalmente ben tollerato.

Secondo questi dati la somministrazione dei due farmaci dovrebbe essere permessa solamente quando sono essenziali per un regime terapeutico efficiente.

 

FONTE: hivandhepatitis.com
Traduzione e adattamento a cura di Poloinformativohiv

 

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