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Farmaci antiretrovirali
Qui accanto il poster 2017 dei farmaci antiretrovirali attualmente in uso a cura di Nadironlus
I link sottostanti, relativi ai singoli farmaci antiretrovirali divisi per classi, sono indirizzati ai riassunti delle caratteristiche dei prodotti presenti sul sito dell’Agenzia Europea per la valutazione dei Medicinali o dell’Agenzia Italiana del Farmaco.
Nella sezione Approfondimenti trovate gli effetti collaterali e le interazioni dei farmaci antiretrovirali.
Classi dei farmaci antiretrovirali e meccanismi d’azione
ANALOGHI NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA (NRTI)
I farmaci appartenenti a questa classe sono stati i primi ad essere utilizzati nella terapia dell’infezione da HIV.
Meccanismo d’azione :questi farmaci sono in grado di inibire il processo di replicazione del virus mediante il blocco della trascrizione dell’RNA virale in DNA provirale. Per fare ciò si sostituiscono alle basi azotate durante la trascrizione. In questo modo il DNA provirale neoformato è incompleto e incapace di originare nuove particelle virali.
EMTRIVA® (emtricitabina) FTC
EPIVIR® (lamivudina) 3TC
ZIAGEN® -(abacavir) ABC
RETROVIR® (zidovudina) AZT
VIDEX® EC(didanosina) ddI
ZERIT® -(stavudina) d4T
ANALOGHI NUCLEOTIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA(NtRTI)
Questi farmaci antiretrovirali agiscono nello stesso modo degli analoghi nucleosidici. A differenza di questi, richiedono una più semplice metabolizzazione intracellulare per agire. Dall’inizio del 2003 è disponibile in Italia il primo farmaco di questa classe, il Tenofovir.
VIREAD® -(Tenofovir Disoproxil Fumarato) TDF
COMBINAZIONI DI NtRTI
Sono basate su dati di bioequivalenza, tossicità ed efficacia della rispetto ai singoli farmaci antiretrovirali.
Vengono utilizzate per ridurre il numero di compresse da assumere migliorando l’aderenza.
KIVEXA® – (lamivudina+abacavir) 3TC+ABC
TRUVADA® -(Tenofovir Disoproxil Fumarato+emtricitabina) TDF+FTC
DESCOVY® – (Tenofovir Alafenamide Fumarato +emtricitabina )TAF+FTC
COMBIVIR ®– (zidovudina+lamivudina) (AZT+3TC)
TRIZIVIR® – (zidovudina+ lamivudina+abacavir) (AZT+3TC+ABC)
ANALOGHI NON NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA sigla: NNRTI
Questa classe di farmaci antiretrovirali fu scoperta a metà degli anni ’90.
Il loro sviluppo fu ostacolato dagli scarsi risultati ottenuti dall’impiego in monoterapia.
Per la rapida insorgenza di resistenza. Sono stati rivalutati nelle terapie di combinazione.
Meccanismo d’azione : sono inibitori della transcriptasi inversa, ma agiscono con un meccanismo diverso.
Si legano direttamente al sito attivo dell’enzima, bloccandone l’azione ed impedendo così che avvenga la formazione del DNA provirale. Questi farmaci antiretrovirali hanno una buona biodisponibilità ed una lunga emivita. Per questo motivo possono essere somministrati solo una o due volte al giorno
EDURANT®– (rilpivirina) RPV TMC278
INTELENCE®– (etravirina)TMC125-
SUSTIVA® -(efavirenz) EFV –
VIRAMUNE® -(nevirapina) NVP-
INIBITORI DELLA PROTEASI (IP)
Sono i farmaci antiretrovirali che hanno radicalmente modificato l’impatto della terapia antiretrovirale, essendo caratterizzati da una potente attività di blocco della replicazione virale.
Meccanismo d’azione: questi farmaci antiretrovirali agiscono nell’ultima fase del ciclo replicativo dell’HIV, inibendo la proteasi virale, un enzima che permette la maturazione delle nuove particelle virali rendendole a loro volta infettanti
PREZISTA® -(darunavir) DRV- TMC 114
REYATAZ® (atazanavir) ATV
APTIVUS® -(tipranavir) TPV
TELZIR® -(fosamprenavir) FPV
VIRACEPT® -(nelfinavir) NFV
CRIXIVAN® -(indinavir) IDV
INVIRASE® 500-(saquinavir) SQV
KALETRA® -(lopinavir/ritonavir) LPV/r
POTENZIATORI FARMACOCINETICI(BOOSTER)
NORVIR® -(ritonavir) RTV
TYBOST® – (cobicistat) COBI
INIBITORI DELLA PROTEASI CON BOOSTER
EVOTAZ® – (atazanavir + cobicistat) – (ATV+COBI)
REZOLSTA® – (darunavir + cobicistat )-(DRV+COBI)
INIBITORi DELL’INTEGRASI
Meccanismo d’azione: Agiscono inibendo l’inserzione del DNA dell’HIV nel DNA umano, per mezzo dell’enzima dell’integrasi. Inibendo l’integrasi da questa funzione essenziale, viene limitata l’abilità del virus di replicare e di infettare nuove cellule.
ISENTRESS® -(raltegravir) RAL
TIVICAY®– (dolutegravir) DTG
TERAPIA COMPLETA IN SINGOLA COMPRESSA
EVIPLERA®-(tenofovir+emtricitabina+rilpivirina) TDF+FTC+RPV
STRIBILD®– (tenofovir+emtricitabina+ elvitegravir + cobicistat) TDF+ FTC+ EVG+ COBI
GENVOYA® – Tenofovir Alafenamide Fumarato+FTC + EVG + COBI (TAF + FTC + EVG + COBI)
ODEFSEY® – (TAF+FTC+RPV)
TRIUMEQ® – (ABC+3TC+DTG)
ATRIPLA® – (tenofovir+emtricitabina+efavirenz) TDF+FTC+EFV
KIVEXA® – (lamivudina+abacavir) 3TC+ABC
TRUVADA® -(tenofovir+emtricitabina) TDF+FTC
INIBITORE DELLA FUSIONE
FUZEON® – (enfuvirtide) ENF T20
Meccanismo d’azione: Agisce nel momento in cui il virus si lega alla cellula che poi andrà ad infettare. E’ un peptide di sintesi, derivato dalla proteina transmembrana gp41 del virus HIV.E’ in grado di legarsi alla proteina virale gp41, impedendone il legame con la cellula e quindi bloccandone l’ingresso. La molecola non è attiva contro l’HIV-2.
INIBITORE DELL’INGRESSO/ANTI CCR5
CELSENTRI® – (maraviroc) MVC
Il primo inibitore dei corecettori CCR5, da usarsi solo nei casi dove il tropismo CCR5 è rilevabile.
Meccanismo d’azione: Agisce in via extracellulare bloccando la via predominante di ingresso, i corecettori CCR5, del virus nelle cellule umane.
Le informazioni qui contenute non intendono sostituire quelle fornite dal medico curante.
• Non tutti i farmaci sono approvati nelle varie linee terapeutiche.
• Alcuni principi attivi e/o co-formulazioni sono in attesa di approvazione delle autorità
competenti.
• Non certa la commercializzazione del singolo principio attivo Elvitegravir (Vitekta®).
• E’ sempre necessario riferirsi al foglietto illustrativo e alle indicazioni del medico curante
• La materia è in continua evoluzione