farmaci antiretrovirali
Clicca per ingrandire il poster dei farmaci

Farmaci antiretrovirali

Qui accanto il  poster 2017 dei farmaci antiretrovirali attualmente in uso a cura di Nadironlus

PosterFarmaci2017

I link sottostanti, relativi ai singoli farmaci antiretrovirali divisi per classi, sono indirizzati ai riassunti delle caratteristiche dei prodotti presenti sul sito dell’Agenzia Europea per la valutazione dei Medicinali o dell’Agenzia Italiana del Farmaco.

Nella sezione Approfondimenti trovate gli effetti collaterali e le interazioni dei farmaci antiretrovirali.

 

 

Classi dei farmaci antiretrovirali e meccanismi d’azione

ANALOGHI NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA (NRTI)

I farmaci appartenenti a questa classe sono stati i primi ad essere utilizzati nella terapia dell’infezione da HIV.
Meccanismo d’azione :questi farmaci sono in grado di inibire il processo di replicazione del virus mediante il blocco della trascrizione dell’RNA virale in DNA provirale. Per fare ciò si sostituiscono alle basi azotate durante la trascrizione. In questo modo il DNA provirale neoformato è incompleto e incapace di originare nuove particelle virali.

EMTRIVA® (emtricitabina) FTC

EPIVIR® (lamivudina) 3TC

ZIAGEN® -(abacavir) ABC

RETROVIR® (zidovudina) AZT

VIDEX® EC(didanosina) ddI

ZERIT® -(stavudina) d4T

 

ANALOGHI NUCLEOTIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA(NtRTI)

Questi farmaci antiretrovirali agiscono nello stesso modo degli analoghi nucleosidici. A differenza di questi, richiedono una più semplice metabolizzazione intracellulare per agire. Dall’inizio del 2003 è disponibile in Italia il primo farmaco di questa classe, il Tenofovir.

VIREAD® -(Tenofovir Disoproxil Fumarato) TDF

 

COMBINAZIONI DI NtRTI

Sono basate su dati di bioequivalenza, tossicità ed efficacia della rispetto ai singoli farmaci antiretrovirali.
Vengono utilizzate per ridurre il numero di compresse da assumere migliorando l’aderenza.

KIVEXA® – (lamivudina+abacavir) 3TC+ABC

TRUVADA® -(Tenofovir Disoproxil Fumarato+emtricitabina) TDF+FTC

DESCOVY® – (Tenofovir Alafenamide Fumarato +emtricitabina )TAF+FTC

COMBIVIR ®- (zidovudina+lamivudina) (AZT+3TC)

TRIZIVIR® – (zidovudina+ lamivudina+abacavir) (AZT+3TC+ABC)

ANALOGHI NON NUCLEOSIDICI DELLA TRASCRIPTASI INVERSA sigla: NNRTI

Questa classe di farmaci antiretrovirali fu scoperta a metà degli anni ’90.
Il loro sviluppo fu ostacolato dagli scarsi risultati ottenuti dall’impiego in monoterapia.
Per la rapida insorgenza di resistenza. Sono stati rivalutati nelle terapie di combinazione.
Meccanismo d’azione : sono inibitori della transcriptasi inversa, ma agiscono con un meccanismo diverso.
Si legano direttamente al sito attivo dell’enzima, bloccandone l’azione ed impedendo così che avvenga la formazione del DNA provirale. Questi farmaci antiretrovirali hanno una buona biodisponibilità ed una lunga emivita. Per questo motivo possono essere somministrati solo una o due volte al giorno

EDURANT®- (rilpivirina) RPV TMC278

INTELENCE®- (etravirina)TMC125-

SUSTIVA® -(efavirenz) EFV –

VIRAMUNE® -(nevirapina) NVP-

 

INIBITORI DELLA PROTEASI (IP)

Sono i farmaci antiretrovirali che hanno radicalmente modificato l’impatto della terapia antiretrovirale, essendo caratterizzati da una potente attività di blocco della replicazione virale.
Meccanismo d’azione: questi farmaci antiretrovirali agiscono nell’ultima fase del ciclo replicativo dell’HIV, inibendo la proteasi virale, un enzima che permette la maturazione delle nuove particelle virali rendendole a loro volta infettanti

PREZISTA® -(darunavir) DRV- TMC 114

REYATAZ® (atazanavir) ATV

APTIVUS® -(tipranavir) TPV

TELZIR® -(fosamprenavir) FPV

VIRACEPT® -(nelfinavir) NFV

CRIXIVAN® -(indinavir) IDV

INVIRASE® 500-(saquinavir) SQV

 

POTENZIATORI FARMACOCINETICI(BOOSTER)

 

NORVIR® -(ritonavir) RTV

TYBOST® – (cobicistat) COBI

KALETRA® -(lopinavir/ritonavir) LPV/r

 

INIBITORI DELLA PROTEASI CON BOOSTER

 

EVOTAZ® – (atazanavir + cobicistat) – (ATV+COBI)

REZOLSTA® – (darunavir + cobicistat )-(DRV+COBI)

 

INIBITORi DELL’INTEGRASI

Meccanismo d’azione: Agiscono inibendo l’inserzione del DNA dell’HIV nel DNA umano, per mezzo dell’enzima dell’integrasi. Inibendo l’integrasi da questa funzione essenziale, viene limitata l’abilità del virus di replicare e di infettare nuove cellule.

ISENTRESS® -(raltegravir) RAL

TIVICAY®-  (dolutegravir) DTG

 

TERAPIA COMPLETA IN SINGOLA COMPRESSA

EVIPLERA®-(tenofovir+emtricitabina+rilpivirina) TDF+FTC+RPV

STRIBILD®- (tenofovir+emtricitabina+ elvitegravir + cobicistat) TDF+ FTC+ EVG+ COBI

GENVOYA® – Tenofovir Alafenamide Fumarato+FTC + EVG + COBI (TAF + FTC + EVG + COBI)

ODEFSEY® – (TAF+FTC+RPV)

TRIUMEQ® – (ABC+3TC+DTG)

ATRIPLA® – (tenofovir+emtricitabina+efavirenz) TDF+FTC+EFV

KIVEXA® – (lamivudina+abacavir) 3TC+ABC

TRUVADA® -(tenofovir+emtricitabina) TDF+FTC

 

INIBITORE DELLA FUSIONE

FUZEON® – (enfuvirtide) ENF T20

Meccanismo d’azione: Agisce nel momento in cui il virus si lega alla cellula che poi andrà ad infettare. E’ un peptide di sintesi, derivato dalla proteina transmembrana gp41 del virus HIV.E’ in grado di legarsi alla proteina virale gp41, impedendone il legame con la cellula e quindi bloccandone l’ingresso. La molecola non è attiva contro l’HIV-2.

INIBITORE DELL’INGRESSO/ANTI CCR5

CELSENTRI® – (maraviroc) MVC
Il primo inibitore dei corecettori CCR5, da usarsi solo nei casi  dove il tropismo CCR5 è rilevabile.

Meccanismo d’azione: Agisce in via extracellulare bloccando la via predominante di ingresso, i corecettori CCR5, del virus nelle cellule umane.

 

Le informazioni qui contenute non intendono sostituire quelle fornite dal medico curante.
• Non tutti i farmaci sono approvati nelle varie linee terapeutiche.
• Alcuni principi attivi e/o co-formulazioni sono in attesa di approvazione delle autorità
competenti.
• Non certa la commercializzazione del singolo principio attivo Elvitegravir (Vitekta®).
• E’ sempre necessario riferirsi al foglietto illustrativo  e alle indicazioni del medico curante
• La materia è in continua evoluzione

 


Approfondimenti

Interazioni dei farmaci  con tabelle aggiornate

Effetti collaterali